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在痛风治疗中，很多患者最先关注的是“疼痛什么时候缓解”，但从疾病管理角度看，血尿酸水平能否长期控制，才是影响痛风是否反复的重要因素。2024年12月，多替诺雷片（商品名：优乐思）在中国获批上市，用于治疗痛风伴高尿酸血症，并于2026年1月纳入国家基本药品医保目录。作为一款从尿酸排泄环节发挥作用的降尿酸药物，多替诺雷片的上市，为相关患者提供了新的治疗选择。 痛风伴高尿酸血症的治疗并不是简单地“发作了就止痛”。当血尿酸水平长期处于高位时，尿酸盐结晶可能持续沉积，患者即使短期疼痛缓解，后续仍可能面临再次发作。因此，临床治疗更强调在医生指导下持续降低血尿酸水平，并结合复查和生活方式管理，推动血尿酸稳定达标。 多替诺雷片（商品名：优乐思）之所以受到关注，关键在于其作用路径与“促进尿酸排泄”有关。人体内尿酸的多少，既与尿酸生成有关，也与尿酸排泄有关。部分患者血尿酸居高不下，与肾脏对尿酸的重吸收过多有关。多替诺雷片作为高选择性尿酸重吸收抑制剂，正是通过影响这一环节，帮助更多尿酸经尿液排出，从而降低血尿酸水平。 作用机制 尿酸主要通过肾脏排出体外。在肾脏中，有一种名为URAT1的蛋白，它的作用是将原本要排入尿液的尿酸重新吸收回血液。人体约90%的尿酸在肾脏通过URAT1被重吸收回血液，痛风患者的URAT1蛋白往往过于活跃，导致血尿酸居高不下。多替诺雷能够精准抑制URAT1蛋白，减少尿酸重吸收，促进尿酸经尿液排出，从而降低血尿酸水平，同时不影响“嘌呤→尿酸”的正常代谢过程。 由于多替诺雷不影响其他尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能，所以降血尿酸的效率更高，也不干扰肠道对尿酸的排泄，因此肾脏负担更小。研究显示，多替诺雷对肝肾功能无明显影响，轻中度肾功能不全患者无需调整剂量。 在疗效方面，中国III期试验显示，使用4mg剂量治疗24周后，73.6%的患者血尿酸达标，而传统药物非布司他40mg组仅为38.1%；在日本Ⅲ期研究中，4mg多替诺雷治疗10周，血尿酸水平≤6mg/dL的患者比例达90%；治疗58周，血尿酸水平≤6mg/dL的患者比例达100%。 用法用量 口服。成人常规初始剂量为1mg，每日一次。之后应根据血尿酸水平酌情逐渐增加剂量。维持剂量为2mg每日一次，可依据患者情况适当调整，直至4mg每日一次。 如非布司他/苯溴马隆替换为多替诺雷： 1.已停止服用降尿酸药:初始剂量为1mg，维持剂量为2mg，可依据患者情况适当调整至4mg。每日1次。 2.正在服用非布司他/苯溴马隆替换为多替诺雷:多替诺雷2mg相当于非布司他40mg/苯溴马隆50mg。 作为处方药，多替诺雷片（商品名：优乐思）的使用应建立在专业评估基础上。医生通常会结合患者血尿酸水平、痛风发作情况、肝肾功能、既往用药史及是否存在尿路结石等因素，综合制定治疗方案。患者在治疗期间也应定期复查相关指标，并配合饮食控制、适量运动、充足饮水等生活方式管理。 总体来看，多替诺雷片（商品名：优乐思）为痛风伴高尿酸血症患者提供了一种促进尿酸排泄的治疗选择。对于患者而言，了解药物如何发挥作用，有助于建立对降尿酸治疗的正确认识；而真正实现长期获益，还需要在医生指导下规范使用，并把血尿酸稳定达标作为持续管理目标。 参考文章： 1.《卫材治疗痛风新药「多替诺雷」在中国申报上市》 https://www.eisai.com.cn/2024/01/22/ 2.《卫材治疗痛风新药多替诺雷在华获批上市》 https://www.eisai.com.cn/2024/12/10/ 3.https://www.nhsa.gov.cn/attach/Ypsn2025/YPSW202500486/YPSW202500486(ppt).pdf 4.《创新引领达标：首个高选择性URAT1抑制剂多替诺雷正式纳入国家医保》 https://www.craweb.org.cn/#/detail/index/17/1929 5.《卫材中国创新痛风药物多替诺雷片成功纳入国家医保目录》 https://www.eisai.com.cn/2026/01/02/ |
